Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-tapi-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl) métil] purin-2,6-dione

Linagliptin;8- [(3R) -3-aminopiperidin-1-yl]-7-tapi-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl) métil] purin-2,6-dione Gambar

pedaran pondok:

Sipat Kimia & Fisik

Kategori: Bahan baku Farmasi;Inhibitor; Amina; Aromatik; Hétérosiklus; Panganteur & Kimia Halus;API Farmasi.

Inpormasi Kasalametan:

Pernyataan Kasalametan: S36/37

Pernyataan résiko: R20/21/22

Kodeu bahya: Xi

Kodeu HS: 2933590090

Panyimpenan: Disimpen dina wadah anu tiis sareng garing.Jauhkeun tina Uap sareng cahaya/panas anu kuat.

Penampilan:Bubuk kristalin bodas atanapi pareum-bodas

Assay:Teu kurang ti 99%

kapadetan:1,39/cm3

Titik kaingetan:353,675 ℃

Titik didih:661,189 ℃

Titik lebur:202 ℃

Tekanan uap:0,0±2,0 mmHg dina 25°C

Kirim surélék ka kami

Rincian produk

Tag produk

Panjelasan Produk

Ngaran Produk	Linagliptin CAS NO668270-12-0
sinonim	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(tapi-2-yn-1-yl)-3-Metil-1-((4-Metilquinazolin-2-yl)Metil)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dione;
CAS No	668270-12-0
Formula Molekul	C25H28N8O2
Beurat Molekul	472.542

Aplikasi

1. Linagliptin(BI-1356) mangrupa inhibitor DPP-4, énzim nu ngaréduksi hormon incretin glukagon-like péptida-1 (GLP-1) jeung glukosa-gumantung insulinotropic polypeptide (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-métil-1-[(4-métil-2-quinazolinyl)métil]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione mangrupa novél potent jeung selektif dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor kalawan poténsi pamakéan dina pengobatan diabetes tipe 2.
Pabrik kami ngahasilkeun Linagliptin panengah CAS 3355-28-0, téknologi dewasa, kaluaran stabil, jaminan kualitas.
Status Inventory: Dina Stok.
Upami anjeun kabetot dina produk urang atanapi gaduh patarosan, mangga ngahubungi kami!
Produk anu dipaténkeun ditawarkeun pikeun tujuan R&D wungkul.

Pamakéan: Ieu mangrupakeun potent, selektif DPP-4 inhibitor kalawan nilai IC50 1 nM.
Ulikan in vitro: Ligagliptin ngahambat kagiatan DPP-4 in vitro dina sababaraha percobaan mandiri kalayan nilai IC50 0.4,0.5,0.9 sareng 1.1nM (hartosna IC50, sakitar 1nM).IC50 tina inhibisi FAP ku liagliptin nyaéta 89 nM (kira-kira 90 kali lipet selektivitas relatif ka DPP-4).
Panaliti in vivo: Dina beurit Wistar jalu, anjing Beagle sareng monyét rhesus, xanthine linagliptin kabuktian janten inhibitor DPP-4 anu efisien, awét sareng kuat kalayan> 7 jam> 70% / kg saatos 1 mg administrasi lisan.Administrasi oral ritagliptin ka db / db mencit nyalira, 45 mnt sateuacan tés kasabaran glukosa oral, gumantung kana dosis ngirangan pergeseran glukosa plasma tina 0,1 mg / kg (inhibisi 15%) ka 1 mg / kg (inhibisi 66%) [1] .Ligagliptin (3 sareng 10 mg / kg) gumantung kana dosis ngahambat énzim DPP-4 dina plasma dina 30 menit saatos administrasi.Ligagliptin (1 mg / kg, po) sacara signifikan ngirangan glukosa kira-kira 50% [2].Administrasi lisan tina ligagliptin inhibitor DPP-4 (3mg / kg, administrasi oral) ngirangan pisan kagiatan DPP-4, stabilisasi aktif GLP-1 dina tatu kronis, sareng ningkatkeun penyembuhan dina mencit ob / ob.Dina 10 dinten saatos tatu, beurit ob / ob anu dirawat liagliptin nunjukkeun kalolobaan tatu épitél, dicirikeun ku henteuna neutrofil.
Dokumén: Kelas kimia anyar tina sambetan DPP-4 anu kuat sacara struktural diturunkeun tina scaffold xanthine pikeun pengobatan diabetes tipe 2 parantos kapanggih sareng dievaluasi.Variasi struktural sistematis parantos nyababkeun 1 (BI 1356), sambetan DPP-4 anu pohara kuat, selektif, lila-aktip, sareng aktif sacara lisan anu nunjukkeun panurunan glukosa getih anu ageung dina spésiés sato anu béda.1 ayeuna nuju ngajalanan uji klinis fase IIb sareng nahan poténsial pikeun pengobatan sakali sadinten pikeun penderita diabetes tipe 2.

saméméhna: (R)-3-(Boc-Amino)piperidin, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

Teras: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]piridin-2(3H)-hiji dihidroklorida